5-[4-[2-(4-吗啉基)乙氧基]苯基]-N-(苯基甲基)-2-吡啶乙酰胺
KX2-391(KX2-391)
CAS: 897016-82-9
化学式: C26H29N3O3
| 中文名 | KX2-391 |
| 英文名 | KX2-391 |
| 别名 | 替尼布林 特班布林 化合物KX2-391 5-[4-[2-(4-吗啉基)乙氧基]苯基]-N-(苯基甲基)-2-吡啶乙酰胺 |
| 英文别名 | KX 01 KX2391 CS-234 KX2-391 KX2 391 TIRBANIBULIN Tirbanibulin KX2-391 (KX01) Tirbanibulin, KX2-391 N-benzyl-2-(5-(4-(2-morpholinoethoxy)phenyl)pyridin-2-yl)acetamide 5-[4-[2-(4-Morpholinyl)ethoxy]phenyl]-N-(phenylmethyl)-2-pyridineacetamide |
| CAS | 897016-82-9 |
| EINECS | 200-258-5 |
| 化学式 | C26H29N3O3 |
| 分子量 | 431.53 |
| 密度 | 1.169 |
| 沸点 | 680.9±55.0 °C(Predicted) |
| 酸度系数 | 14.73±0.46(Predicted) |
| 存储条件 | -20℃ |
| 体外研究 | KX2-391是一种Src抑制剂，直接作用于Src底物袋。KX2-391对Huh7 (GI 50 = 9 nM)，PLC/PRF/5 (GI 50 = 13 nM)，Hep3B (GI 50 = 26 nM)，和HepG2 (GI 50 = 60 nM)，四种肝癌(HCC)细胞系表现出陡峭的剂量反应曲线。 KX2-391能够抑制某些对市售药物耐药的白血病细胞，比如衍生自负荷T3151突变体的慢性白血病细胞的细胞系。KX2-391在设计的Src驱动细胞生长试验中进行评估，在NIH3T3/c-Src527F和SYF/c-Src527F细胞中的GI50分别为23 nM 和39 nM。 |
| 体内研究 | 在癌症的临床前动物模型中，口服KX2-391能够抑制原发性肿瘤的生长，并抑制转移。 |
| 参考资料 展开查看 | 1: Li X, Liu X, Deng R, Gao S, Yu H, Huang K, Jiang Q, Liu R, Li X, Zhang L, Zhou H, Yang C. Nintedanib Inhibits Wnt3a-Induced Myofibroblast Activation by Suppressing the Src/β-Catenin Pathway. Front Pharmacol. 2020 Mar 16;11:310. doi: 10.3389/fphar.2020.00310. PMID: 32231574; PMCID: PMC7087487. 2: Niu L, Yang J, Yan W, Yu Y, Zheng Y, Ye H, Chen Q, Chen L. Reversible binding of the anticancer drug KXO1 (tirbanibulin) to the colchicine-binding site of β-tubulin explains KXO1's low clinical toxicity. J Biol Chem. 2019 Nov 29;294(48):18099-18108. doi: 10.1074/jbc.RA119.010732. Epub 2019 Oct 18. PMID: 31628188; PMCID: PMC6885616. 3: Wei J, Ma L, Li C, Pierson CR, Finlay JL, Lin J. Targeting Upstream Kinases of STAT3 in Human Medulloblastoma Cells. Curr Cancer Drug Targets. 2019;19(7):571-582. doi: 10.2174/1568009618666181016165604. PMID: 30332965; PMCID: PMC6533162. 4: Smolinski MP, Bu Y, Clements J, Gelman IH, Hegab T, Cutler DL, Fang JWS, Fetterly G, Kwan R, Barnett A, Lau JYN, Hangauer DG. Discovery of Novel Dual Mechanism of Action Src Signaling and Tubulin Polymerization Inhibitors (KX2-391 and KX2-361). J Med Chem. 2018 Jun 14;61(11):4704-4719. doi: 10.1021/acs.jmedchem.8b00164. Epub 2018 Apr 17. PMID: 29617135. |
5-[4-[2-(4-吗啉基)乙氧基]苯基]-N-(苯基甲基)-2-吡啶乙酰胺 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.317 ml | 11.587 ml | 23.173 ml |
| 5 mM | 0.463 ml | 2.317 ml | 4.635 ml |
| 10 mM | 0.232 ml | 1.159 ml | 2.317 ml |
| 5 mM | 0.046 ml | 0.232 ml | 0.463 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
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